GSK778

MCE 国际站：GSK778

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-136570

CAS：2451862-42-1

Synonyms：iBET-BD1

纯度：98.93%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。

体外：GSK778 抑制 BRD BD2，其 IC50 分别为 3950 nM（BRD2 BD2）、1210 nM（BRD3 BD2）、5843 nM（BRD4 BD2）和 17451 nM（BRDT BD2）[1]。GSK778（0.01-10 μM；72 小时）可抑制人类原代 CD4+ T 细胞的增殖活性以及效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22[1]。GSK778（0.001-10 μM；5 天）对 MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1 和 MDA-MB-231 细胞的生长和活力有更明显的影响[1]。GSK778（1000 nM；72 小时）可抑制 MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231 和 MB453 细胞增殖、诱导细胞周期停滞和凋亡[1]。GSK778（1000 nM；12 天）可降低原代人 AML 细胞的克隆形成能力[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GSK778（15 mg/kg/BID；腹腔注射 30 天）在侵袭性 MLL-AF9 AML 模型中比 iBET-BD2 具有更好的生存优势[1]。GSK778（15 mg/kg/BID；皮下注射 14 天）可减少抗海兔血蓝蛋白 (KLH) IgM 的产生，且耐受性良好[1]。小鼠口服（10 mg/kg）GSK778 后，Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）和 AUC∞（132 ng.h/mL）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。