ONO-AE3-208

MCE 国际站：ONO-AE3-208

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50901

CAS：402473-54-5

Synonyms：AE 3-208

纯度：0.9806

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ONO-AE3-208 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。

体外：ONO-AE3-208 以剂量依赖性方式抑制体外细胞侵袭和迁移，而不影响细胞增殖[2]。在 EET 合成抑制剂 MS-PPOH 存在的情况下，ONO-AE3-208 可消除 CTGF。花生四烯酸 (AA) 可引起附着的 Af-Art 剂量依赖性扩张，这种作用可被 ONO-AE3-208 阻断[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：ONO-AE3-208 可抑制小鼠体内 PC3 细胞骨转移[2]。对照组的光子肿瘤负荷显著增加，且呈时间依赖性，前者的转移形成率显著高于后者。ONO-AE3-208 治疗组动物的转移形成中位时间为 29 天，而对照组动物为 21 天[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：FP 790 nM (Ki) TP Receptor 2400 nM (Ki) EP4 1.3 nM (Ki) EP3 30 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Xu S, et al. An EP4 Antagonist ONO-AE3-208 Suppresses Cell Invasion, Migration, and Metastasis of Prostate Cancer. Cell Biochem Biophys. 2014 Apr 18.[2]. Ren Y, et al. Prostaglandin E2 mediates connecting tubule glomerular feedback. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1123-8.[3]. Xu S, et al. Inhibitory effect of ONO-AE3-208 on the formation of bone metastasis of prostate cancer in mice. Zhonghua Nan Ke Xue. 2014 Aug;20(8):684-9.[4]. Thieme K, et al. EP4 inhibition attenuates the development of diabetic and non-diabetic experimental kidney disease. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3442.[5]. Kenji Kabashima, et al. The prostaglandin receptor EP4 suppresses colitis, mucosal damage and CD4 cell activation in the gut. J Clin Invest. 2002 Apr;109(7):883-93.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。