Daptomycin

MCE 国际站：Daptomycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：103060-53-3

纯度：0.999

货号：HY-B0108

中文名称：达托霉素

Synonyms：达托霉素; LY146032

存储条件：粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Daptomycin 是一种脂肽类抗生素，具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。

体外：达托霉素对萘夫西林敏感和耐药葡萄球菌（MIC90 小于或等于 0.5 mg/L）和肠球菌（MIC90 小于或等于 2.0 mg/L）具有出色的体外抑制和杀菌活性。达托霉素对大多数分离测试的细菌的活性比万古霉素高。除甲氧苄啶-磺胺甲恶唑外，达托霉素是体外对抗肠球菌最有效的药物，也是对抗萘夫西林耐药葡萄球菌最有效的药物。当接种物从 105 cfu/mL 增加到 107 cfu/mL 时，达托霉素和万古霉素的 MIC 显着增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内有效（0.125 至 2.0 tLg/mL），并且比其他针对粪链球菌的测试药物更有效[2]。达托霉素可抑制这些核苷酸连接中间体的形成[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：达托霉素 10 mg/kg 每日两次给药，在开始治疗后 48 小时内，与未接受治疗的感染对照组相比，每肾的细菌数量显著减少。达托霉素 20 mg/kg 每日一次给药，效果较差，但在治疗 4 天后显著减少菌落计数，其活性与每日两次给药的万古霉素或万古霉素-庆大霉素相当[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：含有 109 CFU/mL 的接种物由 18 小时的脑心浸液肉汤培养物制备而成。随后通过标准的 10 倍连续稀释琼脂倾注板技术确定每个接种物中的确切数量。用 1.0 mL 接种物对动物进行静脉注射。已知这种接种物会感染正常大鼠的肾髓质。 24 小时后，将动物分成 8 组，每组仅注射生理盐水（对照组）或抗生素治疗，起始剂量为 10 mg/kg 达托霉素（达托霉素 10）、20 mg/kg 达托霉素（达托霉素 20）、1.5 mg/kg 达托霉素加庆大霉素、20 mg/kg 万古霉素、20 mg/kg 万古霉素加 1.5 mg/kg 庆大霉素、每只大鼠每次注射 30 mg 氨苄青霉素、每只大鼠 30 mg 氨苄青霉素加 1.5 mg/kg 庆大霉素。动物每天接受一次达托霉素 20；所有其他药物每天给药两次。万古霉素和达托霉素皮下注射；氨苄青霉素和庆大霉素肌肉注射。药物给药时间最长为 13 天。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Lipopeptide

参考文献：

[1]. Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6.[2]. Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203.[3]. Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。